ПАРЕНТЕРАЛЬНЫЕ КОНТРАЦЕПТИВНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Классификация

  • Инъекции — медроксипрогестерон.
  • Импланты — дезогестрел.
  • Трансдермальная контрацептивная система.
  • Внутриматочная гормональная система, выделяющая левоноргестрел (мирена©).
  • Вагинальное кольцо — этоногестрел+этинилэстрадиол (НоваРинг©).

ИНЪЕКЦИОННЫЕ ПРЕПАРАТЫ (ДЕПОПРЕПАРАТЫ)

Механизм действия:

  • подавление овуляции;
  • сгущение цервикальной слизи, что препятствует проникновению сперматозоидов в полость матки;
  • изменение структуры эндометрия, что затрудняет имплантацию;
  • снижение сократительной активности маточных труб.

Преимущества инъекционных контрацептивов:

  • длительное действие;
  • удобство использования;
  • высокая надёжность (отсутствие ошибок пользователя).

Недостатки инъекционных контрацептивов:

  • отсроченное восстановление фертильности;
  • невозможность прекратить контрацептивную защиту в любое желаемое пациенткой время;
  • необходимость регулярных обращений в клинику для повторных инъекций.

ПОДКОЖНЫЕ ИМПЛАНТЫ (КАПСУЛЫ)

Механизм действия:

  • подавление овуляции — происходит в результате ингибирующего воздействия на гипоталамогипофизарнояичниковую систему и, как следствие этого, наблюдают подавление секреции гонадотропинов ЛГ и ФСГ;
  • воздействие на эндометрий — характеризуется торможением пролиферативных процессов и развитием атрофических изменений в слизистой оболочке матки, что препятствует имплантации;
  • изменение консистенции цервикальной слизи, что затрудняет и нарушает пенетрацию сперматозоидов;
  • предполагают возможность воздействия левоноргестрела на активность ферментов, участвующих в процессе проникновения сперматозоидов в яйцеклетку.

Преимущества и недостатки те же, что у инъекционных препаратов.

ТРАНСДЕРМАЛЬНАЯ КОНТРАЦЕПТИВНАЯ СИСТЕМА ЕВРА©

Трансдермальная контрацептивная система евра © — комбинированный эстрогенгестагенный контрацептив. Евра © — тонкий пластырь бежевого цвета, каждый пластырь содержит 600 мкг этинилэстрадиола и 6 мг норэльгестромина (биологически активный метаболит этинилэстрадиол+норгестимата). По дозировкам поступающих в кровь гормонов система евра© соответствует микродозированным оральным контрацептивам. В системный кровоток в сутки поступает 150 мкг норэльгестромина и 20 мкг этинилэстрадиола.

В течение одного менструального цикла используют 3 пластыря, каждый из которых накладывают на 7 дней. Заменить пластырь необходимо в один и тот же день недели. Затем следует сделать 7дневный перерыв, во время которого наступает менструальноподобная реакция. Механизм контрацептивного действия системы евра© подобен механизму действия КОК.

Преимущества пластыря:

  • удобство применения;
  • выделение минимальных доз гормонов;
  • отсутствие эффекта первичного прохождения через печень и ЖКТ;
  • быстрое восстановление фертильности после отмены;
  • возможность применения у женщин различного возраста;
  • возможность самостоятельного использования (без участия медицинского персонала);
  • небольшое число побочных эффектов.

Недостатки пластыря:

  • иногда пластырь может отклеиться, его можно смыть водой и т.д.;
  • если потеря пластыря не замечена женщиной в течение 48 ч, возможно наступление беременности;
  • ограниченное количество зон тела, на которые можно приклеивать пластырь;
  • возможность местных побочных реакций.

ГОРМОНСОДЕРЖАЩЕЕ ВЛАГАЛИЩНОЕ КОНТРАЦЕПТИВНОЕ КОЛЬЦО НОВАРИНГ©

Нова-Ринг © — принципиально новый метод контрацепции, при котором используют влагалищный путь введения гормонов. В сутки из кольца высвобождается 15 мкг этинилэстрадиола и 120 мкг этоногестрела, который представляет собой активный метаболит дезогестрела, что обеспечивает высокую контрацептивную эффективность. Влагалищный путь введения позволяет достичь существенных преимуществ: вопервых, достигается стабильный гормональный фон; вовторых, отсутствует первичное прохождение через печень и ЖКТ. Это позволяет достичь необходимой эффективности и отличной переносимости на меньших, чем в таблетках, ежедневных дозах гормонов. Таким образом, системное влияние на организм женщины минимально, к тому же комплекс не влияет на массу тела в связи с минимальной дозой и стабильным уровнем гормонов в крови. Основной механизм действия Нова-Ринга © — подавление овуляции. Кроме того, Нова-Ринг © вызывает повышение вязкости цервикальной слизи.

Каждое кольцо предназначено для применения в течение одного менструального цикла. Женщина сама вводит и удаляет Нова-Ринг ©. Нова-Ринг © вводят с 1го по 5й день менструального цикла, в течение 3 нед он находится во влагалище, затем его удаляют и делают 7дневный перерыв, после чего вводят следующее кольцо. В течение первых 7 дней применения вагинального кольца необходимо использовать презерватив. В последующих циклах нет необходимости в дополнительном использовании какой либо контрацепции. Побочные реакции и противопоказания сходны с таковыми при использовании КОК и трансдермальной системы.

ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ ОСОБЕННОСТИ СОВРЕМЕННЫХ ГОРМОНАЛЬНЫХ КОНТРАЦЕПТИВОВ

В последнее время ученые разных стран говорят о том, что при выборе метода гормональной контрацепции нужно учитывать не только дозировку, но и способ введения гормонов в организм женщины для оценки системного, и в первую очередь эстрогенного воздействия. Снижение степени эстрогенного воздействия важно для снижения частоты появления эстрогензависимых побочных эффектов.

В 2005 году голландским ученым Heuvel* и его коллегами было проведено исследование, в котором сравнивались фармакокинетические свойства этинилэстрадиола в трёх методах контрацепции: влагалищное кольцо (15 мкг этинилэстрадиола/сутки), пластырь (20 мкг этинилэстрадиола/сутки) и КОК, содержащий 30 мкг этинилэстрадиола.

Результаты исследования показали:

  • максимальный уровень концентрации этинилэстрадиола при использовании КОК был в 1,6 раза выше, чем при использовании пластыря, и в 4,5 раза выше, чем у НоваРинга©.
  • у женщин, использующих НоваРинг©, наблюдались наименьшие колебания уровня этинилэстрадиола в крови; в группе пластыря они были значительно больше, а самые большие колебания были зарегистрированы у женщин, принимающих оральные контрацептивы.
  • женщины, принимающие НоваРинг©, подвергаются в 3,4 раза меньшему эстрогенному воздействию, чем при использовании пластыря, и в 2,1 раза менее интенсивному, чем при приеме КОК.
  • различия в уровнях концентраций этинилэстрадиола между различными женщинами при использовании НоваРинга© минимальны.

Полученные данные подчеркивают то, что доза гормона не всегда определяет степень его воздействия на организм и снижение дозы гормонов не всегда означает снижение степени их воздействия. В тоже время способ введения может оказывать значительное влияние на степень гормонального воздействия при одной и той же дозировке. Например, суточная доза этинилэстрадиола, высвобождаемая из НоваРинга©, на 25% ниже, чем у трансдермального пластыря, однако степень эстрогенного воздействия на 70% ниже. Следовательно, при использовании НоваРинга©, женщины будут подвергаться минимальному эстрогенному воздействию.

Именно степень гормонального воздействия на организм должна быть определяющим фактором при выборе метода контрацепции. Женщинам всех возрастных групп следует рекомендовать низкодозированные препараты, обладающие наименьшим воздействием гормонов на организм.

Проведенное Heuvel и соавт. фармакокинетическое исследование показало, что влагалищный путь является оптимальным способом введения гормонов. НоваРинг© показывает самые низкие колебания уровней гормонов в крови и минимальное воздействие эстрогенов на организм женщины по сравнению с КОК и трансдермальным пластырем.

Еще советуем почитать: